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| Place de la somatostatine sur l'axe somatotrope. Source iconographique et légendaire: http://titan.medhyg.ch/mh/formation/print.php3?sid=30125 |
La somatostatine est un inhibiteur endogène de la sécrétion et de la
prolifération cellulaires. Ces caractéristiques font de la somatostatine un
candidat logique pour le contrôle des tumeurs neuroendocrines qui expriment les
récepteurs à somatostatine. Les analogues synthétiques de la somatostatine (SSAs)
montrent des demi-vies plus longues que la somatostatine - pour une
activité similaire -; ils sont utilisés pour le traitement des troubles
mentionnés ci-dessus. Les analogues multi-récepteurs à plus large affinité, à
plusieurs des cinq récepteurs à la somatostatine nouvellement identifiés, ont
suscité un intérêt pour leur activité antitumorale supposément plus élevée. Des
résultats récents indiquent que les SSAs ne peuvent être considérés comme mimes
de la somatostatine native pour ce qui est de la régulation des voies de
signalisation en aval des récepteurs. Ici, nous passons en revue les
connaissances dans ce domaine acquises à ce jour, et discutons du concept
d’agoniste biaisé, et insistons sur les questions dont il faut tenir compte
pour l’application clinique optimale des SSAs. Mounira Chalabi et al, dans
Trends in Endocrinology and Metabolism – 923, publication en ligne en avant –
première, 7 janvier 2014
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